發布時間：2018-12-07
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天麻超細粉體的顯微和溶出特征
陳長洲，孫冬梅，張孝娟，涂瑤生，崔景朝（廣東省中醫研究所，廣州510095）
摘 要：目的 采用超細粉體技術對天麻進行超細粉碎，以期提高天麻素的溶出度。
方法 采用微粉機進行粉碎用超聲提取，高效液相色譜法測定天麻素含量及溶出度。
結果 通過400目篩天麻超細粉的T50為9.2min，100~120目超細粉的T50為44.4min。
結論：天麻超細粉碎后，400目細粉的天麻素溶出度明顯高于100~120目的細粉，且粉末制粒后其溶出度仍然優于100~120目。
關鍵詞：天麻/化學；天麻素/分析；中藥超細粉體技術/儀器和設備
中圖分類號：R284.1 文獻標識碼：A 文章編號：1003-9783（2002）04-0251-02
超細粉體技術是一門多學科交匯的現代綜合科學技術，它已富有成效地應用于材料、化工、冶金、電子、醫藥及食品等行業中。超細粉體技術使物料細化，提高了比表面積，對藥物來講，提高固體藥物的溶解、釋放，從而提高藥物的生物利用度。中藥自古就有散劑，與超細粉體技術是有相通之處，都要粉碎原藥材。換言之，超細粉體技術是把傳統散劑更加細化，這就提示我們可把散劑作為超細粉體技術在中藥應用的切入口，以更好地提高散劑的生物利用度。根據這一思路我們開展了系列中藥品種的研究，現將天麻超細粉體的研究報告如下。
1 材料與方法
1、1藥材與試劑 天麻藥材由廣東一方制藥廠提供。天麻粗粉分別制成100~120目、250~300目、400目粉末。某藥廠天麻配方顆粒，批號010434。某公司全天麻膠囊，批號2001101，去膠囊殼，混勻使用。天麻素標準品由中國藥品生物檢定所提供。甲醇，分析純。
1、2 儀器 標準篩一套，三清易辰超微粉碎機，OLYMPMSBH型顯微鏡。高效液相色譜儀Agilent 1100 Series。
1、3 方法 （1）天麻藥材經粗粉碎后投入微粉機中，在-10~-15℃下粉碎15min出料，用不同規格的專用篩分別制取100~120目，250~300目，400目3種細度樣品，顯微觀察各細度樣品顯微特征。（2）然后分別將3種細度粉末制成100~120目，250~300目及400目3種顆粒，測其天麻素含量為0.1%。分別精密稱取3種樣品各2.5g，置于250ml具塞錐形瓶中準確加入甲醇25ml，置于超聲波洗滌儀中，調節水溫40~45℃，用帶0.45µm微濾注射器分別于5min，15min，30min,45min，60min取樣，依照文獻[1]測定天麻素含量。計算天麻素累積溶出率，參照文獻[1]威布爾函數計算法求其直線方程，其斜率為 m，并計算出天麻素溶出50%（T50）及溶出63.2%（Td）所需的時間。溶出度參數采用《NDST新藥統計程序》軟件，q檢驗兩兩比較。
2 結果
2.1超細粉體顯微特征 見表1。
2.3天麻顆粒溶出度的比較 結果見表3。
表1 天麻3種細度粉末顯微特征
細度 粉末均勻狀態 細胞及導管 針晶狀態
100~120目 大小不均， 完整的較多 成束存
40×40µm，160×160µm
250~300目 大小較均勻， 細胞壁及導管的 不成束存在
40×40µm，80×80µm 斷片散在
通過400目 大小相當均勻， 幾乎見到完整細胞及導管， 針晶破碎散在
10~40µm 可見多糖顆粒
2.2超細粉體天麻素的溶出度 結果見表2。
表2 3種細度天麻粉末天麻素溶出度參數（N=3）
樣品細度 m T50/min Td/min
100~120目 0.645 44.4 78.5
250~300目 0.640 22.6 39.9
通過400目 0.972 9.2 13.4
2.3天麻顆粒溶出度的比較 結果見表3。
表3 不同樣品的天麻素溶出度參數比較 （χ±s）
樣品細度 N/批 m Td/min T50/min
100~120目細粉顆粒 5 0.549±0.22 63.84±22.95** 30.98±8.26**
400目細粉顆粒 5 0.702±0.11 10.66±1.60 6.33±1.42
天麻配方顆粒 4 0.863±0.10 35.55±4.06* 23.15±2.40**
全天麻膠囊 5 0.578±0.56 18.92±4.09 10.00±2.14
注：與400目細粉顆粒比較，*p＜0.05，**p＜0.01。
3 討論
3、1研究采用超微細粉碎技術對天麻進行粉碎，隨著細度的提高，細胞、導管、針晶破碎程度增加，細度在250~300目時大部分細胞已破碎，至通過400目時幾乎全部破裂，多糖顆粒裸露，這在利于有效成分的溶解、擴散。溶出度的實驗提示天麻素溶出50%所需的時間，隨著細度的提高而縮短。
3、2超細粉體技術應用的最大問題之一是粉體很容易互相吸附、團聚，這給藥品的分裝、運輸、貯存帶來一系列困難。本研究采用制粒方法，400目顆粒天麻素溶出50%所需的時間少于100~200目顆粒（p＜0.05＝，表明本研究制粒方法合理可行。本研究的結果可供天麻配方顆粒生產廠家參考。
參考方獻：
[1]國家藥典委員會、中華人民共和國藥典（2000版一部）[S]、北京：化學工業出版社、2000.453.
[2]于香安、蔡懷友、用計算器求算片劑溶出度參數的運算程序[J]、中國藥房、1995、6（4）：21.